Откритието, че сокът от грейпфрут взаимодейства с лекарства е направено случайно по време на клинично проучване в Канада. Лекарственото вещество фелодипин (антихипертензивен медикамент) било изследвано за взаимодействия с алкохол.

 

Оказало се, че алкохолът наистина взаимодейства с фелодипин, като усилва действието и страничните му ефекти – най-вече световъртеж при изправяне от легнало положение. За учудване на изследователите обаче страничните ефекти били дори още по-силно изразени в групата, приемала сок от грейпфрут, вместо алкохол.

 

Започнало отделно изследване, посветено на ефектите на сока от грейпфрут. В него доброволци, приемащи нифедипин (друго антихипертензивно лекарство), били разделени на две групи – в едната група пиели сок от грейпфрут, а в другата – сок от портокал.

 

Изследователите установили, че съдържанието на нифедипин в кръвта на доброволците, приемали сок от грейпфрут, се покачва средно с 284% (почти 3 пъти), докато в групата на приемалите портокалов сок нямало никаква промяна. Допуснало се, че определена съставка в сока от грейпфрут предизвиква промените.

 

В следващите десет години са открити над 100 лекарства, които взаимодействат със сока от грейпфрут по подобен начин. Най-голям брой доклади за нежелани взаимодействия са получени за калциевите антагонисти – широко използвана група антихипертензивни лекарства, бензодиазепините мидазолам и триазолам – широко използвани седативни и сънотворни лекарства, терфенадин – лекарство, често използвано при алергии, някои антибиотици, антимикотици и др.

Засилването на лекарствените ефекти, включително нежеланите, се дължи на забавяне на метаболизирането на лекарствата в черния дроб, което силно увеличава съдържанието им кръвта, в сравнение с обичайното.